Bioaktív heterociklusos vegyületek szintézise és alkalmazása a terápiában

Data

Official data in SubjectManager for the following academic year: 2025-2026

Topic

A magyar és a nemzetközi gyógyszerkincs kb. 70 %-a heterociklusos vegyület. A kurzus betekintést nyújt a hallgatóknak ezen szakterület mélyebb megértésébe.

1. Bevezetés (heterociklusok elektronszerkezete, nómenklatúrája, heterocilusok előállításának főbb módszerei, előfordulása)

2. Három- és négytagú heterociklusok, pirrolok

3. Indolvázas vegyületek

4. Furán, benzofurán, tiofén, benzotiofén

5. Pirazolok, pirazolonok oxazolok, izoxazolok, oxazolidonok, tiazolok, benzotiazolok

6. Imidazolok, benzimidazolok, triazolok, tetrazolok

7. I. teszt, pirílium-származékok, kumarin és kromonvázas vegyületek

8. Piridinek, kinolinok és izokinolinok

9. Diazinok, triazinok, purin

10. Héttagú heterociklusok, Az élet és a halál molekulái

11. II. Teszt

12. Kis előadások, zárás, jegymegajánlás

Lectures

Practices

Seminars

• 1. Bevezetés, heterociklusok elektronszerkezete, nómenklatúrája - Kálai Tamás
• 2. Heterociklusok előállítása, reakciói - Kálai Tamás
• 3. Heterociklusok előfordulása - Kálai Tamás
• 4. Háromtagú heterociklusok - Kálai Tamás
• 5. Négytagú heterociklusok - Kálai Tamás
• 6. Pirrol szintézise és reakciói, pirrolgyűrűt tartalmazó gyógyszerek, porfinvázas vegyületek - Kálai Tamás
• 7. Indolgyűrű szintézise, reakciói. Indolvázas vegyületek - Kálai Tamás
• 8. Furán és tiofén szintézise, reakciói - Kálai Tamás
• 9. Oxazol, tiazol, imidazol, szintézis, reakciók, előfordulás - Kálai Tamás
• 10. Pirazol, izoxazol, izotiazol szintézis, reakciók, előfordulás - Kálai Tamás
• 11. I. Teszt - Kálai Tamás
• 12. Pirílium, benzpirilium, alfa-piron, gamma-piron, kumarin és kromon, xanténvázas vegyületek - Kálai Tamás
• 13. Piridin szintézise és reakciói, előfordulása gyógyszerekben - Kálai Tamás
• 14. Pirimidin, piridazin előfordulása, szintézise, reakcióik - Kálai Tamás
• 15. Pirazin, triazin és purin előállítása, reakcióik - Kálai Tamás
• 16. Héttagú heterociklusos vegyületek szintézise, reakcióik, néhány példa a terápiás alkalmazásokra - Kálai Tamás
• 17. Az élet és a halál molekulái - Kálai Tamás
• 18. Az élet és a halál molekulái - Kálai Tamás
• 19. Heterociklusok mint szintetikus segédanyagok - Kálai Tamás
• 20. Koronaéterek, kis molekula felismerő receptorok, podandok - Kálai Tamás
• 21. Heterociklusok a szupramolekuláris rendszerekben, kriptandok, koronaéterek stb. - Kálai Tamás
• 22. II. teszt - Kálai Tamás
• 23. Kiselőadások - Kálai Tamás
• 24. Kiselőadások, kurzus zárás - Kálai Tamás

Reading material

Obligatory literature

Literature developed by the Department

Az előadás diasorát megkapják a hallgatók.

Notes

Recommended literature

J. J. Li: Heterocyclic Chemistry in Drug Discovery, Wiley, 2013

E.J. Corey, B. Czakó and L. Kürti: Molecules and Medicine, Wiley, 2008

Conditions for acceptance of the semester

-

Mid-term exams

A hallgatók a félév során két tesztet írnak, ezek átlaga és a kiselőadásra adott jegy átlaga alapjám kerül a félév végi jegy megállapításra.

Making up for missed classes

Egyéni konzultáció.

Exam topics/questions

- Három és négytagú heterociklusos vegyületek előállítása, módszerek béta-laktám antibiotikumok szintézisére

- A pirrol és az indol előfordulása a természetben (pl. porfirin, triptofán) és a gyógyszeres terápiában alkalmazott vegyületekben

- A furán, benzofurán, tiofén és a benzotiofén előállítása és előfordulásuk a természetes vegyületekben.

- Pirazolok, pirazolonok és indazolok előfordulása gyógyszerekben (Evadaron, Celebrex stb.)

- Oxazolok, izoxazolok, oxazolidonok, tiazolok, benzotiazolok szintézise és alkalmazása (pl. pyridoxine szintézise (pl. thiabendazol, frentizol stb.)

- Imidazolok, benzimidazolok, triazolok, tetrazolok előállítása és szintézise (pl. temozolomid, zolpidem stb.)

- Piridinek, kinolinok, izokinolinok szintézise és előfordulása gyógyszerekben (pl. nifedipin, ambocarb stb.)

- Pirazinok, pirimidinek, piridazinok, purinok szintézise és előfordulása gyógyszerekben (pl. valaciklovir, trimethoprim stb.)

- Kinazolinok és kinazolonok szintézise és előállítása (pl. nifurquinazol, nolatrexed stb.)

- Héttagú heterociklusos vegyületek szintézise és előfordulása gyógyszerekben (pl. diazepam)

Examiners

Instructor / tutor of practices and seminars

• Kálai Tamás