Celluláris drogtranszporterek

Adatok

A Tantárgybejelentőben megadott hivatalos adatok az alábbi tanévre: 2024-2025

Tematika

A kurzus célja a kritikus gondolkodás fejlesztése a tudományban, valamint a drogtranszporterek funkcióinak megértése a hétköznapi sejtfeladatok ellátásában. Segít a leendő orvosoknak, kutatóknak, biotechnológusoknak egy átfogó képet kapni a drogtranszporterek elengedhetetlen mindennapi szerepéről, mely tudást később a gyógyszerek – akár személyre szabott – terápiás felhasználásánál, fejlesztésénél tudnak alkalmazni. A transzporterek olyan fehérjék, amelyek szerepet játszanak a kis molekulák - mint például az endogén vegyületek, vitaminok, aminosavak, tápanyagok és gyógyszerek - biológiai membránokon keresztüli transzportjában, szállításában, a sejtbe történő bejuttatásában. A transzporterek lehetővé teszik a molekulák ki-és beáramlását, illetve a transzport lehet egyidejűleg kétirányú is. A kétirányú transzporterek megkönnyítik a különböző szubsztrátok mozgását a membránokon keresztül bármelyik irányban az intracellulárisból az extracelluláris kompartmentekbe, vagy fordítva. A túlnyomórészt beáramlást segítő transzporterek szubsztrátokat visznek be a sejtbe. Az efflux pumpaként működő transzporterek védik a szerveket azáltal, hogy gyógyszereket/esetlegesen toxinokat és egyéb anyagokat pumpálnak ki a sejtből. Három fő területet ölel fel a kurzus: a felszívódásban, eloszlásban, metabolizmusban és eliminációban lévő transzporterek (ADME néven ismert) vizsgálata, a transzporterek farmakogenomikája és a transzporterek endogén szerepe, amelyeket túlnyomórészt gyógyszerszállítóként jellemeztek. Minden transzporter egyedi és más feladatot lát el a sejtmembránban.

Előadások

• 5. Nukleozid-transzporter család - Járomi Luca
• 4. „ADME” - farmakogenetikai háttere a gyógyszer-metabolizmusban - Járomi Luca
• 3. Drogtranszporterek genetikai, farmakogenetikai vonatkozása - Járomi Luca
• 2. Drogtranszporterek általános jellemzői - Járomi Luca
• 1. Bevezetés a drogtranszporterek világába - Járomi Luca
• 6. ABC-transzporter család általános jellemzői, tagjai - Járomi Luca
• 7. P-glycoprotein (MDR1/ABCB1), ABCG2 - Járomi Luca
• 8. Rák – Transzformált sejteken expresszált exszorptív transzporterek - Járomi Luca
• 9. Drogtranszporter fehérje interakciók in vivo és in vitro karakterizálása - Járomi Luca
• 10. Új irányvonalak, jövőbeni perspektívák - Járomi Luca
• 11. Összefoglalás - Járomi Luca
• 12. Teszt - Járomi Luca

Gyakorlatok

Szemináriumok

A tananyag elsajátításához szükséges segédanyagok

Kötelező irodalom

Saját oktatási anyag

PPT

Jegyzet

PPT

Ajánlott irodalom

Yuichi Sugiyama • Bente Steffansen Editors Transporters in Drug Development Discovery, Optimization, Clinical Study and Regulation, DOI 10.1007/978-1-4614-8229-1 Springer New York Heidelberg Dordrecht London.

Thomas Efferth Editor Resistance to Targeted ABC Transporters in Cancer, DOI 10.1007/978-3-319-09801-2 Springer Cham Heidelberg New York Dordrecht London

Membrane Transporters in Drug Discovery and Development Methods and Protocols Edited by Qing Yan PharmTao, Santa Clara, California, USA, DOI 10.1007/978-1-60761-700-6 Springer New York Dordrecht Heidelberg London

K. Sandy Pang · A. David Rodrigues · Raimund M. Peter Editors Enzyme- and Transporter-Based Drug–Drug Interactions Progress and Future Challenges, DOI 10.1007/978-1-4419-0840-7 Springer New York Dordrecht Heidelberg London

Cancer Drug Resistance Overviews and Methods Edited by José Rueff, DOI 10.1007/978-1-4939-3347-1 , Springer New York Heidelberg Dordrecht London

A félév elfogadásának feltételei

Nincs egyéb feltétel.

Félévközi ellenőrzések

Félév zárásaként 1 db vizsgateszt kitöltése az utolsó, 24. óra alkalmával, az óra keretén belül.

Távolmaradás pótlásának lehetőségei

Oktatóval egyeztetve van lehetőség az előadások pótlására.

Vizsgakérdések

1. Bevezetés a drogtranszporterek világába

2. Drogtranszporterek általános jellemzői

3. Drogtranszporterek fogalmainak tisztázása

4. Drogtranszporterek genetikai vonatkozása

5. Drogtranszporterek farmakogenetikai jellemzői

6. Farmakokinetikai alapok: Abszorpció, eloszlás, metabolizmus, exkréció (ADME)

7. Abszorpció, eloszlás, metabolizmus, exkréció (ADME) fogalmainak definiálása, magyarázata

8. „ADME” – membrán-transzporterek jellemzői I.

9. „ADME” – membrán-transzporterek jellemzői II.

10. „ADME” - farmakogenetikai háttere a gyógyszer-metabolizmusban I.

11. „ADME” - farmakogenetikai háttere a gyógyszer-metabolizmusban II.

12. Szabályozó szempontok I.

13. Szabályozó szempontok II.

14. A membrán-transzporterek farmakogenetikai vonatkozásai I.

15. A membrán-transzporterek farmakogenetikai vonatkozásai I.

16. Nukleozid-transzporter család

17. ABC-transzporter család általános jellemzői

18. ABC-transzporter család legfontosabb tagjai

19. P-glycoprotein (MDR1/ABCB1)

20. ABCG2

21. Rák – Transzformált sejteken expresszált exszorptív transzporterek

22. Drogtranszporter fehérje interakciók in vivo és in vitro karakterizálása

23. Új irányvonalak, jövőbeni perspektívák, összefoglalás

Vizsgáztatók

Gyakorlatok, szemináriumok oktatói